Тербинафин Канон табл. 250 мг №28
Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Состав и форма выпуска
Таблетка - 1 таб.:
Тербинафин 250 мг;
Вспомогательные вещества: оксипропилцеллюлоза; примеллоза; МКЦ; кремния диоксид; кальция стеарат.

Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое широкого спектра.
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь Cmax в плазме достигается через 2 ч. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%), биодоступность составляет 40%.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке. Пища не влияет на биодоступность.
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 препарата составляет около 17 ч; в терминальной фазе - 200-400 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, у больных с почечной недостаточностью или у больных циррозом печени скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
Фармакодинамика
Активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Активен также в отношении Pityrosporum - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.
Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Способ применения
Внутрь, после еды. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Показания к применению
Онихомикозы; микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория); грибковые заболевания гладкой кожи - лечение распространенных дерматомикозов туловища и конечностей; кандидозы кожи и слизистых, вызванные грибами рода Candida - в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью - алкоголизм, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей.
Беременность и лактация
Не следует применять при беременности (недостаточно опыта клинического применения). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Детский возраст - до 2 лет.

Побочные действия
Ламикан в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны органов ЖКТ и печени: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей, редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами
Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).
У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.
Снижает клиренс кофеина на 20%. Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Способ применения и дозы
Взрослым обычно назначают по 250 мг 1 раз в день. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз в день.
Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу "носков") - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи и слизистой - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.
Микозы волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения - около 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
Онихомикозы. Продолжительность курса лечения препаратом у большинства больных составляет 6-12 нед. При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела до 20 кг - 62,5 мг/сут; от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела менее 12 кг) не имеется.

Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки тербинафина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано.
Симптомы: при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Меры предосторожности и особые указания
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Следует соблюдать осторожность при назначении Ламикана внутрь больным с нарушениями функции печени и/или почек. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), необходимо отменить препарат. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек следует назначать половину обычной рекомендуемой дозы препарата и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения. В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Условия отпуска из аптек
По рецепту